37번째 국내 개발 신약이 탄생했다.
미란성 위식도역류질환 치료제인 자스타프라잔시트르산염 성분의 ‘자큐보’다.
식품의약품안전처(처장 오유경)는 미란성 위식도역류질환 치료에 사용하는 온코닉테라퓨틱스의 ‘자큐보정20mg(성분명 자스타프라잔시트르산염)’을 국내에서 개발한 37번째 신약으로 4월 24일 허가했다.
자큐보는 위벽 세포 내의 위산 분비 펌프(H+/K+ATPase)에 칼륨 이온 결합을 방해해 위산 분비를 억제하는 의약품으로, 미란성 위식도역류질환 환자가 의약품 선택의 폭을 확대하는 데 도움을 줄 것이라는 게 식약처의 설명이다.
실제로 자큐보는 위식도역류질환 등 소화성 궤양용제 시장에서 기존 PPI(프로톤펌프저해제) 제제를 대체할 것으로 기대되는 차세대 P-CAB(칼륨 경쟁적 위산분비 억제제) 계열 신약이다.
PPI는 지난 30여 년 동안 위산 관련 질환 치료에 꾸준히 사용됐으나 여전히 느린 작용시간과 불안정한 약제 상호 작용, 미미한 야간 산분비 억제 효과 등 불만족스러운 부분이 따랐다.
특히 위산에 의한 활성화 과정이 필요해 아침 공복이나 식전에 복용해야 하는 불편함은 환자들로부터 단점으로 작용된다는 지적이 꾸준히 제기됐다.
반면 P-CAB 신약 자큐보는 위산을 분비하는 양성자 펌프와 칼륨 이온 결합을 방해해 위산이 분비되는 것을 경쟁적으로 차단하는 기전을 갖고 있다.
이러한 P-CAB 고유의 특성으로 위내 산성 환경에서 안정적이고 위산에 의한 활성화가 필요 없기 때문에 위산 정도와 상관없이 양성자 펌프에 결합이 가능해 즉각적인 효능을 발휘할 수 있는 것.
PPI는 최대 발현효과를 보이기까지 4~5일이 걸리지만, 자큐보는 복용 즉시 효과를 볼 수 있으며 긴 반감기에 따른 지속적인 위산억제작용으로 야간 가슴쓰림 증상에 더욱 효과적이다.
아울러 산에 의한 활성화가 필요 없어 식사와 관계없이 복용할 수 있는 만큼 환자들의 복용 편의성이 크게 증대될 전망이다.
이번 신약 품목허가승인은 국내 28곳의 의료기관에서 위식도역류질환 환자 300명을 대상으로 실시한 3상 임상시험 결과를 토대로 이뤄졌으며 당시 우수한 점막 결손 치료 효과와 안정성이 확인됐다.
지난해 10월 유럽소화기학회(UEGW)에서 발표된 임상 3상 주요 데이터에 따르면 자큐보를 8주간 투여 시 치료율은 97.9%를 나타났는데, 4주간 투여 시 비교군보다 7.4% 높은 치료율을 보여 약효 및 안전성을 입증했다.
자큐보 임상 3상을 주도한 정훈용 서울아산병원 소화기내과 교수는 “자스타프라잔은 투여 1시간 이내 빠르게 약효가 나타나고 24시간 동안 위내 pH를 4이상으로 유지하는 비율이 85%로 P-CAB 제제 중 높다”며 “우수한 약효 지속성으로 야간 산 분비 증상 개선에 큰 도움을 줄 수 있을 것”이라고 말했다.
김존 온코닉테라퓨틱스 대표는 “대형제약사의 전유물과 같던 신약 허가를 온코닉테라퓨틱스와 같은 특화된 신약연구개발기업이 임상부터 최종 신약 허가까지 이루게 돼 매우 영광”이라며 “자큐보의 우수성을 기반으로 국내외에서 K-신약의 가치를 더욱 드높일 수 있는 신약연구개발 기업으로서 입지를 공고히 하도록 최선의 노력을 다할 것”이라고 언급했다.
김 대표는 이어 “급여 등재를 거쳐 연내 출시를 목표로 하고 있다”며 “국내 영업 및 판매유통 파트너는 관계사인 제일약품이 맡아 진행할 것이고, 국내 P-CAB 시장 안착 및 매출 극대화를 이끌어내겠다”고 덧붙였다.
한편 온코닉테라퓨틱스는 자큐보의 위궤양을 비롯한 추가 적응증 확대를 위해 연구개발에 속도를 내고 있다.
지난해 중국 제약기업 리브존파마슈티컬그룹에 자큐보 개발 및 상업화와 관련해 1억2,750만달러(약1,600억 원) 규모의 기술 수출이 이뤄졌다.
