한림제약(회장 김재윤)은 류마티스관절염의 징후 및 증상완화에 효과적인 레플루노마이드제제 "아레이정 20mg"을 경쟁사보다 한 달 빠르게 퍼스트제네릭으로 발매했다.

10mg은 경쟁사보다 두 달 빠른 내년 3월 출시 예정이다.

류마티스 환자의 51.3%가 치료비를 경제적으로 부담스러워하며 18.1%가 경제적 이유로 치료를 중단하는 상황에서 기존 제제보다 30% 저렴한 "아레이정" 출시는 반가운 일이 아닐 수 없다.

또 포장단위를 30T, 100T로 생산해 조제의 편리성도 도모했다.

"아레이정"은 아이속사졸(isoxazole) 유도체로 주요 작용기전은 피리미딘 합성 억제제(Pyrimidine synthesis inhibitor)로 면역세포 증식 및 활성화에 관여하는 디히드로오로테이트 데히드로게나제 (dihydroorotate dehydrogenase)(DHO-DH)를 억제해 T세포 증식 억제작용과 항염증효과를 나타낸다.

그 외 관절 내 혈관내피세포에서 활성화 림프구의 유착을 방해하고 TGF-beta1 및 cyclooxygenase-2의 활성을 억제하며 단백질 티로신 키나아제(protein tyrosine kinase) 활성도를 감소시켜 T세포 증식억제를 유발하는 등의 부가적인 효과가 알려져 있다.

또한 조혈계통 및 위장관 점막 세포처럼 빠르게 세포분화가 나타나는 부위에서는 샐비지 합성(salvage pathway)에 의해 rUMP를 합성할 수 있으므로 백혈구 감소증, 혈소판 감소증이나 구강궤양 등의 부작용이 적다.

"아레이정"의 약가는 20mg이 2천469원, 10mg이 1천646원이다.