노바티스가 차세대 표적 항암치료제로 개발중인 ‘태시그나’(성분명:닐로티닙)가 글리벡(성분명:이매티닙)에 내성(resistance) 또는 불내성(intolerance)을 보이는 백혈병 성인환자의 약 50%에서 비정상 염색체를 포함하는 세포를 없애거나 유의하게 감소시키는 것으로 최근 발표된 임상결과에서 나타났다.

암 발생원인의 이해를 바탕으로 개발된 최초의 표적 항암제인 글리벡에 내성을 보이는 환자에서 나타난 이러한 감소 수치는 최소 6개월간 추적연구에서 지금까지 발표된 연구결과 중 가장 괄목할만한 결과라 할 수 있다.

이번 태시그나의 2상 임상결과는 2006년 초 미국과 유럽의약청의 허가신청을 뒷받침하는 것으로 이 연구결과에 따르면 태시그나를 복용한 만성기 글리벡 내성 환자의 51%에서 병의 원인이 되는 필라델피아(Ph) 염색체가 감소되거나 없어졌고 이들 환자의 74%는 백혈구 수가 정상화된 것으로 나타났다.

또한 55%의 불내성(intolence) 환자에서도 백혈병 세포가 제거하거나 감소된 것으로 밝혀졌다. 이번 임상결과는 미국 플로리다주 올랜도에서 개최된 미국혈액학회(American Society of Hematology) 연례회의에서 11일 발표됐다.

노바티스는 태시그나를 글리벡에 대해 내성 또는 불내성을 가지는 만성기 또는 가속기 성인 Ph+ CML 환자의 치료제로써 미국식약청(FDA)과 유럽 의약청(EMEA)에 신약허가신청서를 제출했다.

태시그나는 노바티스가 글리벡의 성공을 기반으로 하여 개발중인 차세대 표적 항암제이다. CML환자를 대상으로 한 최대 규모의 임상시험인 IRIS 연구에서 글리벡으로 치료한 만성기 Ph+CML 환자의 거의 90%가 5년까지 생존하는 것으로 나타났지만, 일부 소수의 환자는 글리벡치료가 도움이 되지 않는 이른바 내성을 나타냈다.

태시그나와 글리벡은 모두 Ph+ CML의 결정적인 원인인 Bcr-Abl 단백질을 억제해 Ph 염색체를 억제하는 세포의 생산을 억제하도록 고안됐다. 태시그나와 글리벡 모두 동일한 경로를 표적으로 하지만 태시그나는 글리벡 변이체에 대해 좀 더 강력한 효과를 가지면서도 표적이 덜 되는 인자의 잠재적인 부작용을 피하도록 하여 Bcr-Abl을 우선적으로 표적 치료하는 것을 목표로 하고 있다.

노바티스 항암제 사업부 데이비드 엡스테인(David Epstein) 사장은 “이러한 의미 있는 결과는 태시그나가 Ph+ CML의 새로운 치료방안을 제시해 줄 수 있음을 증명해주며, Bcr-Abl을 우선 표적으로 하도록 고안된 태시그나가 강력한 효능을 지닌 안전한 치료제가 될 것으로 기대한다.”말했다.

또한 “향후 초기 만성골수성 백혈병을 대상으로 한 광범위한 3상 임상시험을 통해서 태시그나의 잠재적인 혜택을 추가적으로 연구할 계획이다”고 덧붙였다.

국내에서도 태시그나 2상 및 3상 임상연구가 전국 7개 병원에서 현재 진행 중에 있다.