노바티스의 DPP-4 억제제 계열의 제2형 당뇨병치료 신약인 ‘가브스’(성분명·빌다글립틴)가 식이 및 운동요법으로 적절하게 혈당치가 조절되지 않은 일본의 제2형 당뇨병환자들에게서 효과 및 내약성이 우수한 것으로 최근 밝혔다.

이같은 결과는 최근 개최된 제68차 미국 당뇨병협회(ADA) 연례 학술 회의에서 발표된 새로운 임상결과에서 확인됐다.

전 세계적 제2형 당뇨병환자는 약 2억4천600만명인 것으로 추산되고 있다. 일본의 제2형 당뇨병환자의 수는 지속적으로 증가해 현재 약 700만명에 이르고 있다. 국내 당뇨병환자수도 약 270만명에 달하는 것으로 알려져 있다.

380명의 환자를 대상으로 한 이번 임상실험 결과에서는 가브스 50mg 1일 2회 투여한 환자(연구시작시 평균 HbA1c 평균 수치 7.6%)의 경우 일본에서 흔히 사용되는 1차 치료제인 보글리보스(voglibose) 0.2mg, 1일 3회 투여 환자에 비해 HbA1c 수치 6.5% 또는 그 이하의 목표 수치에 도달 가능성이 2배 더 높은 것으로 나타났다.(각각 51% 대 24%).

이 연구에서 보글리보스 치료시 HbA1c 수치가 0.4% 감소한 것에 비해, 가브스 투여군의 경우 HbAc1 수치가 1.0% 감소한 것으로 나타났다.

HbA1c는 지난 2∼3개월 동안의 평균 혈당치 측정에 사용되는 방법이다. 미국당뇨병협회(ADA)에서는 심장질환, 실명, 절단, 신경 손상 및 신부전 등의 당뇨병의 중증 합병증 발생 위험을 최소화하기 위해서 HbAc1 수치를 7.0% 이하로 조절할 것을 권고하고 있다.

“지금까지 제2형 당뇨병환자 1만4천여명을 대상으로 가브스 임상연구가 진행됐고 이번 발표된 새로운 임상연구결과는 일본의 제2형 당뇨병환자들을 포함해 광범위한 제2형 당뇨병환자에서 가브스의 효과를 재확인하는 것”이라고 노바티스 스위스 본사 심혈관계 및 대사 질환 개발부 책임자인 에미트 나쓰와니(Ameet Nathwani, MD) 박사는 밝혔다.

그는 또한 “새로운 제2형 당뇨병치료제인 가브스는 현재 목표 혈당치로 조절되지 않고 있는 많은 제2형 당뇨병환자들이 권고 목표 혈당치로의 조절을 도울 수 있는 약물이라고”고 덧붙였다.

이번 학회에 발표된 또 다른 가브스 연구결과에서는 가브스가 알파 세포와 베타 세포 모두의 민감도를 증가시킴으로써 식후 혈당조절을 개선하고, 식간 저혈당증의 발생위험을 낮추는 것으로 나타났다.

식후 혈당 증가치는 가브스 투여 환자군에서 위약 투여군에 비해 41% 더 낮았고, 식간 저혈당증 시의 글루카곤의 분비량은 가브스 투여군은 위약 투여군에 비해 38% 더 높았다. 이런 결과는 가브스가 식후 및 식간의 혈당치를 적절히 조절하는 신체 기능을 개선한다는 것을 보여주는 것이다.

“이번 연구결과는 가브스가 식후 및 식간에 체내 적절한 혈당치를 조절하는 신체의 자연적인 혈당 조절능력을 개선시킨다는 것을 재확인하는 것”이라고 스웨덴 룬트대학 보 아렌(Bo Ahren, MD) 박사가 말했다.

또한 “가브스는 체내의 췌장섬 기능 이상을 표적으로 하여 작용함으로써 제2형 당뇨병환자의 저혈당증 또는 극히 낮은 혈당치의 발생 위험을 줄인다. 이는 흔히 처방되는 기존의 제2형 혈당강하제에 비교하여 가브스의 확실한 장점”이라고 말했다.

가브스는 유럽연합을 비롯해 현재 40개국 이상에서 허가를 받았다. 국내에선 2007년 12월 식품의약품안전청으로부터 승인을 받았다.

노바티스의 DPP-4억제제계 당뇨병치료제 ‘가브스’는 인크레틴 기능을 억제해 자연적인 혈당조절을 방해하는 DPP-4 효소만을 선택적으로 억제하는 DPP-4 억제제(dipeptidylpeptidase-4 inhibitor) 약물로, 췌장 섬세포 기능부전을 표적으로 작용한다.

제2형 당뇨병환자에서는 췌장 섬세포 기능부전으로 인해 알파세포의 글루카곤을 통해 당과잉 생성이 유발되고, 베타세포에서 인슐린 생성이 감소된다. 가브스는 췌장의 알파세포와 베타세포 모두를 표적으로 작용해 혈당조절 능력을 개선시킨다.